Química Farmacéutica · 2026
Híbridos de isocumarina-azol como inductores de apoptosis en líneas celulares de cáncer de mama y próstata
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Resumen
La resistencia a los tratamientos antitumorales convencionales, sumada a su baja selectividad y a los efectos adversos asociados,ha impulsado la búsqueda de nuevos compuestos con mejores perfiles terapéuticos. Entre las estrategias para diseñar nuevas moléculas, se destaca la hibridación molecular, que busca mejorar su potencial citotóxico y perfil de seguridad. En el presente estudio se evaluó la actividad citotóxica de híbridos isocumarina-azol previamente sintetizados en líneas celulares de cáncer de mama (MDA-MB-231) y cáncer de próstata (PC-3), así como en una línea no tumoral (BHK-21). Entre los compuestos analizados, los derivados isocumarina-triazol 2a y 2c mostraron la mayor actividad citotóxica, con valores de IC50 de 29,71 y 42,70 μM en MDA-MB-231 y de 37,94 y 32,69 μMen la línea PC-3, respectivamente. Ambos compuestos se seleccionaron como los candidatos más prometedores dentro del estudio al mostrar una alta selectividad frente a las células no tumorales (SI > 20), por lo que se analizó su capacidad para inducir apoptosismediante la activación de las caspasas-3 y -7. Tras 24 horas de tratamiento en la línea celular PC-3, se observó una marcada inducción de apoptosis, alcanzando aproximadamente un 88% de la población apoptótica total para ambos compuestos.